2020年医疗招聘考试药学资料:青霉素G

发布时间:2020-06-06     来源:医考人事网     点击量:1

 

  一、定义

  青霉素G、又被称为盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是抗菌素的一种,是指分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素,是由青霉菌中提炼出的抗生素。青霉素属于β-内酰胺类抗生素(β-lactams)。

  二、分类

  按其特点可分为:

  青霉素G类:如青霉素G钾、青霉素G钠、长效西林、青霉素G、peillinG、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾等。

  青霉素V类:(别名:苯氧甲基青霉素、6-苯氧乙酰胺基青霉烷酸)如青霉素V钾等(包括有多种剂型)。

  耐酶青霉素:如苯唑青霉素(新青Ⅱ号)、氯唑青霉素等。

  氨苄西林类:如氨苄西林、阿莫西林等。

  抗假单胞菌青霉素:如羧苄西林、哌拉西林、替卡西林等。

  美西林及其酯匹西林:如美西林及其酯匹美西林等,其特点为较耐酶,对某些阴性杆菌(如大肠、克雷伯氏和沙门氏菌)有效,但对绿脓杆菌效差。

  甲氧西林类:如坦莫西林等

  三、抗菌作用

  青霉素G抗菌作用很强,在细菌繁殖期低浓度抑菌,较高浓度杀菌。对病原菌有高度抗菌活性:①大多数G+球菌,如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、敏感金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌等;②G+杆菌,如白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜梭菌、破伤风梭菌、乳酸杆菌等;③(T球菌,如脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌等;④少数CT杆菌,如流感杆菌、百日咳鲍特菌等;⑤螺旋体、放线杆菌,如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等。对大多数(T杆菌作用较弱,对肠球菌不敏感,对真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎奈瑟菌等对本药极易产生耐药性。

  四、不良反应

  1.变态反应为青霉素类最常见的不良反应,在各种药物中居首位,Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ型变态反应总发生率为3%~10%。各种类型的变态反应都可出现,以Ⅱ型即溶血性贫血、药疹、接触性皮炎、间质性肾炎、哮喘和瓜型即血清病样反应较多见,但多不严重,停药后可消失。最严重的是Ⅰ型即过敏性休克,发生率占用药人数的(0.4~1.5)/万,死亡率约为0.1/万。发生变态反应的原因是青霉素溶液中的降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸、6-APA高分子聚合物所致,机体接触后可在5〜8天内产生抗体,当再次接触时即产生变态反应。用药者多在接触药物后立即发生,少数人可在数日后发生。过敏性休克患者的临床表现主要为循环衰竭、呼吸衰竭和中枢抑制。

  主要防治措施:①仔细询问过敏史,对青霉素过敏者禁用;②避免滥用和局部用药;③避免在饥饿时注射青霉素;④不在没有急救药物(如肾上腺素)和抢救设备的条件下使用;⑤初次使用、用药间隔3天以上或换批号者必须做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用;⑥注射液需临用现配;⑦患者每次用药后需观察30分钟,无反应者方可离去;⑧一旦发生过敏性休克,应首先立即皮下或肌内注射肾上腺素0.5〜1.0mg,严重者应稀释后缓慢静注或滴注,必要时加入糖皮质激素和抗组胺药。同时采用其他急救措施。

  2.赫氏反应(Herxheimerreaction)应用青霉素G治疗梅毒、钩端螺旋体、鼠咬热或炭疸等感染时,可有症状加剧现象,表现为全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状。此反应可能是大量病原体被杀死后释放的物质所引起的。

  3.其他不良反应肌内注射青霉素G可产生局部疼痛,红肿或硬结。剂量过大或静脉给药过快时可对大脑皮质产生直接刺激作用。鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状。

  五、相互作用

  1.丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松可竞争性抑制β-内酰胺类抗生素从肾小管的分泌,使之排泄减慢,血药浓度增高,可增强β-内酰胺类抗生素的作用,并延长作用时间。

  2.与氨基苷类抗生素有协同抗菌作用,抗菌谱扩大,抗菌机制不同而致抗菌活性加强。但不能混合静脉给药,以防相互作用导致药效降低。

  3.磺胺类、红霉素类、四环素类、氯霉素类等抑菌药与β-内酰胺类抗生素合用时可产生拮抗作用,因β-内酰胺类抗生素是繁殖期杀菌药,抑菌药使细菌繁殖受抑制,β-内酰胺类抗生素的杀菌作用明显受到抑制。

  4.β-内酰胺类抗生素不能与重金属,尤其是铜、锌、汞配伍,以免影响其活性。

  5.β-内酰胺类抗生素不可与林可霉素、四环素、万古霉素、红霉素、两性霉素B、去甲肾上腺素、间羟胺、苯妥英钠、异丙嗪、维生素B族、维生素C等混合后静脉给药,否则易引起溶液混浊。

  6.氨基酸营养液可增强β-内酰胺类抗生素的抗原性,属配伍禁忌。

 

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